作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2024-03-14T00:00 (访问量:25153)
PARG（多聚ADP核糖水解酶）能够将PAR聚合物糖链降解，使PAR糖基化短暂可逆，这在DNA损伤修复中发挥着重要作用。另外，PARP和PARG活性之间的平衡对于有效的DDR是必不可少的[1]。鉴于PARP1/2是临床验证的靶标，PARG也与DDR密切相关，那么PARG可能是一种有吸引力的合成致死靶标，但PARG可能与PARP抑制剂的作用机制不同[2]。在乳腺癌细胞内，一旦PARG活性丧失便足以逆转PAR聚合物的结构和功能，恢复下游支架蛋白XRCC1的募集作用，从而促进DNA进行损伤修复。因此，靶向PARG抑制剂的研发也受到了众多学者的关注。
爱思益普目前已成功构建靶向PARG的高通量筛选平台，为快速筛选PARG抑制剂的研发提供高质量稳定的数据，如下图为在HCC1806 WT及XRCCR1 KO上关于此靶点的ICE测试数据：
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