Elacestrant

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产品活性：Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

研究领域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor

作用靶点：Estrogen Receptor/ERR

In Vitro: Elacestrant (RAD1901; 0.5 nM-10 µM; 48 h) exhibits dose-dependent inhibition of ERα expression, with a EC₅₀ of 0.6 nM in MCF-7 cells.
Elacestrant (0-1 µM; 48 h) inhibits proliferation of Estradiol (E2)-stimulated MCF-7 cells in a dose-dependent manner, with an EC₅₀ of 4 pM.
Elacestrant (0-1 µM; 24 or 48 h) results in a dose-dependent and marked decrease in estrogen receptor protein expression in MCF7, T47D, and HCC1428 cells.
Elacestrant (0.01, 0.1, 1.0 µM) decreases expression of progesterone receptor (PGR, PR; an ER target gene), in both MCF7 and T47D cell lines.

In Vivo: Elacestrant (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) antagonizes E2-mediated uterine stimulation in a dose-dependent manner in vivo.
Elacestrant (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) induces complete tumor growth inhibition in mice.
Tumor growth inhibition is maintained for 4 weeks after Elacestrant withdrawal.

品牌介绍:
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•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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