AR-R17779 hydrochloride

MCE 国际站：AR-R17779 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：178419-42-6

纯度：≥99.0%

货号：HY-135483A

存储条件：-20°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂，对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能（迷走神经）途径减轻炎症。

体外：AR-R17779 对 α7 烟碱受体的效力比 (-)-尼古丁高 5 倍，选择性比 (-)-尼古丁高 35000 倍[1]。AR-R17779 (200 nM；24 小时) 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞 TNF 生成[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：AR-R17779（1-5 mg/kg；腹腔注射，每天两次，共 7 天）可改善关节炎、减少滑膜炎症、延缓疾病发作并防止关节破坏[3]。AR-R17779（1-10 mg/kg；皮下注射，共 3 周）可改善大鼠两项放射臂迷宫任务的学习能力，并逆转穹窿海马伞切片引起的工作记忆障碍[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：92 nM (α7-nAChR)[1]

参考文献：

[1]. Mullen G, et, al. (-)-Spiro[1-azabicyclo[2.2.2]octane-3,5'-oxazolidin-2'-one], a conformationally restricted analogue of acetylcholine, is a highly selective full agonist at the alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4045-[2]. Levin ED, et, al. AR-R17779, and alpha7 nicotinic agonist, improves learning and memory in rats. Behav Pharmacol. 1999 Nov;10(6-7):675-80.[3]. Maanen MA, et, al. Stimulation of nicotinic acetylcholine receptors attenuates collagen-induced arthritis in mice. Arthritis Rheum. 2009 Jan;60(1):114-22.[4]. Lopes F, et, al. Involvement of Mast Cells in α7 Nicotinic Receptor Agonist Exacerbation of Freund's Complete Adjuvant-Induced Monoarthritis in Mice.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。