R8140   Rapamycin  雷帕霉素 25MG 

一、实验用雷帕霉素的基本信息

产品名称：雷帕霉素

英文名称：Rapamycin

CAS：53123-88-9

别名：西罗莫司；瑞帕霉素；RAPA

货号：R8140

规格：25mg

纯度：98%

性状：白色固体结晶

化学式：C51H79NO13

分子量：914.172 g/mol

结构式：

熔点：183-185℃

化学性质：亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。

储存条件：-20℃

库存：大量现货

购买方式：款到发货，特殊情况特殊说明，详情请咨询010-56371225 张净花

二、雷帕霉素的描述：

    雷帕霉素（Rapamycin，RAPA，RPM），又名Sirolimus，属大环内酯类抗生素，与FK506的结构相似。（RAPA）是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。从临床应用来看，雷帕霉素有很好的抗排斥作用，且与环孢霉素A（CsA）和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。2010年3月，美国德克萨斯州大学的一项研究显示，雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症，该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。起初雷帕霉素被研究作为低毒性的抗真菌药物，1977年发现雷帕霉素具有免疫抑制作用，1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用，目前（2010年）RAPA的I、II期临床试验已结束，III期临床试验正在进行之中。从目前动物实验及临床应用的效果看，雷帕霉素是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。

三、作用机理

    雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，雷帕霉素可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。雷帕霉素和FK506一样，结合在相同的免疫亲和蛋白（immunophilin）FKBP12上，形成RAPA-FKBP12复合物，这种复合物不能与钙调素结合，并且雷帕霉素亦不抑制T细胞的早期激活或直接减少细胞因子的合成。这种复合物的靶蛋白*早是在酵母菌中被确定，称为TOR1和TOR2。

四、合成途径