产品信息
 
产品名称
产品编号
规格
价格
MLN9708 (MLN-9708; Ixazomib)
52803ES08
5 mg
895
MLN9708 (MLN-9708; Ixazomib)
52803ES10
10 mg
1595
MLN9708 (MLN-9708; Ixazomib)
52803ES25
25 mg
2395
 
产品描述
 
MLN9708（MLN-9708I; xazomib），是小分子proteasome抑制剂。MLN9708是一种柠檬酸盐，在水溶液或血浆中立即水解为具有生物活性的MLN2238。MLN2238结合并抑制20s proteasome，主要抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5)（IC50=3.4 nM，Ki = 0.93 nM），对β1作用稍弱，对β2几乎没有抑制活性。在血液系统和实体瘤移植模型中，MLN9708表现出有效的抗肿瘤活性和细胞毒性作用，诱导细胞自噬及MKP-1表达，并提高Dox诱导的细胞凋亡。
 
产品性质
 
英文别名（English Synonym）
4-(carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-
6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid; MLN-9708, Ixazomib
中文名称 (Chinese Name)
艾沙佐米柠檬酸盐
靶点（Target）
20S proteasome
CAS号（CAS NO.）
1201902-80-8
分子式（Formula）
C20H23BCl2N2O9
分子量（Molecular Weight）
517.12
外观（Appearance）
粉末
纯度（Purity）
≥95%
溶解性（Solubility）
易溶于DMSO（100 mg/mL）
结构式（Structure）
 
 
运输和保存方法
 
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
 
注意事项
 
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
 
使用浓度
 
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
 
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
 
（一）细胞实验（体外实验）
为检测MLN9708对乳腺癌细胞系的抗肿瘤作用，用培养基（对照）或不同浓度的MLN9708（(0.001 μM–10 μM）处理8种乳腺癌细胞72 h，细胞分别为T-47D, MCF7, MDA-MB-361, SK-BR-3, HCC1954, MDA-MB-468, MDA-MB-231, BT-549。结果表明，MLN9708降低所有乳腺癌细胞的活力，其作用方式为剂量依赖型。并且在细胞克隆形成实验中，MLN9708处理的细胞增殖明显变慢。[1]
（二）动物实验（体内实验）
1）建立RPMI8226-luc细胞小鼠移植瘤模型，口服5% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin，每周3次（对照），实验组口服MLN2238（7.5 mg/kg，每周2次），与对照组相比，MLN2238有效控制肿瘤增殖。[2]
2）建立人MM.1S移植瘤小鼠模型，给小鼠静脉注射MLN9708/MLN2238 (11 mg/kg)，发现MLN9708/MLN2238显著抑制MM肿瘤生长，并延长小鼠存活率。[3]
 
参考文献
 
[1]. Hao Wang, et al. Next-generation proteasome inhibitor MLN9708 sensitizes breast cancer cells to doxorubicin-induced apoptosis. Scientific Reports 6, Article number: 26456 (2016).
[2]. A. Garcia-Gomez, et al. Preclinical activity of the oral proteasome inhibitor MLN9708 in Myeloma bone disease. Clin. Cancer. Res. 20(6): 1542-1554 (2014).
[3]. Dharminder Chauhan, et al. In Vitro and In Vivo Selective Antitumor Activity of a Novel Orally Bioavailable Proteasome.  Inhibitor MLN9708 against Multiple Myeloma Cells. Clin Cancer Res. 17(16): 5311-5321 (2011).
 
HB211216